河北远征药业股份有限公司技术开发部　周岩 　　阿莫西林(Amoxicillin)又称羟氨苄青霉素，其化学名称为（2S,5R,6R）-3,3- 二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0] 庚烷-2-甲酸钠。为半合成的耐酸广谱青霉素类抗生素。该药抗菌谱广，杀菌力强，作用迅 速，对主要的革兰氏阳性菌及一些阴性菌如链球菌、巴氏杆菌、不产青霉素酶的葡萄球菌、 大肠杆菌、沙门氏菌、奇异变形杆菌等均敏感。可广泛用于治疗各种动物的尿道、呼吸道及 皮肤的敏感菌感染。目前，国外已批准使用于牛、狗、猫，并有在猪、羊进行治疗研究的报 道；国内已批准使用于猪、牛及家禽的敏感菌感染，临床使用的主要为阿莫西林钠及阿莫西 林三水化合物。 　　药理作用本品的抗菌作用与氨苄青霉素相似。 　　对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状杆菌、梭杆菌、丹毒丝菌、放线菌、 李斯德氏菌等的作用与青霉素近似。对多种革兰氏阴性菌如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏 菌、沙门氏菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作用。本品穿透细胞壁的能力较强，能抑制细 菌细胞壁的合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故对多种细菌的杀菌作用较氨苄西林 迅速而强。 　　阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后约74%~92%被吸收。食物能降低本品的吸收 速率，但不影响其吸收总量。其生物利用度约是青霉素的5倍,约是氨苄青霉素的1.5~3倍。 　　阿莫西林在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分 布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地渗透入脑脊液中。本品在房水中浓度极低，在乳 汁、泪液、汗液和唾液中微量存在。也能通过肾小管排泄，在尿中排泄。部分在肝内代谢水 解成无活性青霉噻唑酸而排入尿中。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。肾功能严重损害动物的半 衰期则明显延长。 　　阿莫西林钠内服给药的药动学特征根据文献（曾振灵等）报道健康猪内服阿莫西林钠(1 0mg/kg)后，吸收迅速,吸收半衰期0.74h，达峰时间1.52h。消除半衰期5.96h。峰浓度5.33mg /L，生物利用度79.64%，说明内服给药吸收良好。阿莫西林三水化合物在猪内服给药(10mg/ kg)的主要药动学参数为：达峰时间1.9h和3.6h，峰浓度1.6mg/L和0.8mg/L，生物利用度33% 和28%，平均滞留时间8.7h和10.4h。 　　阿莫西林钠肌注给药的药动学特征健康猪肌注阿莫西林钠(10mg/kg)后，吸收迅速，吸 收半衰期为0.11h，达峰时间0.33h，峰浓度16.51μg/mL。消除半衰期3.28h，比健康鸽及牛 链球菌感染赛鸽(0.554h和1.1h)、马及马驹(1.66h和0.99～1.34h)要长。生物利用度9665%， 说明肌注给药几乎完全吸收。 　　因此给猪肌肉注射与口服均能较快吸收，肌肉注射比口服更能保持有效的治疗作用。 　　阿莫西林钠的药物相互作用1、本品溶液与下列药物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙红 霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大 霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸多黏菌素B、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维 生素C等。 　　2、本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大肠杆菌、变形杆菌和 肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强。庆大霉素能加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌 作用。 　　3、对细菌敏感的氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪链球菌的体外杀菌 作用。 　　4、本品对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性可被克拉维酸增强。 　　适应症抗生素类药。主要用于敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌感染。 　　适用于家畜体温升高、食欲不振、鼻镜干燥、反刍减少或停止、乳房红肿、恶露增多、 便秘、卧地不起、呼吸加快等症状。对奶牛、猪的乳腺炎、子宫内膜炎、无乳综合症、猪链 球菌病、葡萄球菌病、萎缩性鼻炎、气喘病、猪丹毒、肺疫、仔猪下痢、副伤寒、大肠杆菌 病、布氏杆菌病、支原体病、钩端螺旋体病等有良好的疗效。 　　远征阿莫仙（注射用阿莫西林钠）用法与用量 　　肌肉或静脉注射每1kg体重马、牛、羊、猪2mg-7mg。 　　(马、牛每100kg体重用本品0.5g猪、羊每50kg体重用本品0.5g) 　　不良反应：个别家畜偶可出现过敏反应，如皮疹、水肿等。 　　注意事项(1)对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。(2)对青霉素过敏的动物禁用。(3)本 品溶解后应立即使用。停药期：宰前28日，奶牛7日。远征阿莫西林可溶性粉用法与用量本 品50g加入50kg水中，供鸡自由饮用，3-5天为一疗程，现用现配。 　　不良反应：偶可出现过敏反应等。 　　注意事项：本品在胃肠道吸收不受食物影响。为避免动物发生呕吐、恶心等胃肠道症状， 宜在饲后服用。 　　停药期：鸡7日。