由于杀虫剂的抗性及环境和食品安全性问题，源于植物的天然产品对现代农用化学品的研究开发已经而且仍将有着很大的推动力和影响力。植物杀虫剂的有效成分主要是植物代谢产生的一些有毒的次生物质，如生物碱、糖苷类、附类、酚类、萜烯类、出类等。最近几十年来人们对杀虫植物的活性成分的化学结构、作用机理及作用方式进行了深入的研究，并以此为模板成功地合成了一些高效农药如拟除虫菊酯、氨基甲酸酯等，在有效防治害虫方面作出了巨大贡献。本文将介绍近几年来杀虫植物研究与应用方面的新进展。　　 　　1　杀虫植物与生物活性　　 　　1．1　卫矛科　　 　　雷公藤属雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook） 是有名的杀虫植物，主要杀虫成分是生物碱和二砖类化合物，对多种农业害虫有拒食、胃毒和触杀活性。雷公藤总生物碱对5龄菜青虫（Pieris rapae） 有很强的麻醉、拒食和毒杀作用；雷公藤根皮提取物对美白二化螟（Chilo suppressalis Walker） 幼虫有较强的拒食作用、生长发育抑制作用、毒杀作用和内吸毒力，对天敌螟黄足绒茧蜂安全。　　 　　苦皮藤（Celasturs angulatus Maxim） 属南蛇藤属植物，对多种鳞翅目昆虫具有麻醉和毒杀作用。对其杀虫活性的研究十分活跃，目前已从苦皮藤中分离鉴定了19个化合物。所有的毒杀成分和麻醉成分都具有二氢沉香呋喃多元酯结构，取代基的不同决定着化合物的活性不同。 毒杀成分中活性最高的是苦皮藤素V，在提取物中含量最高可达到5％以上。 麻醉成分中活性最高的是苦皮藤素IV，在提取物中的含量最高可达2％。吴文君等从苦皮藤根皮中分离出一系列对东方粘虫(Mythimnaseparata Walker） 具有麻醉和杀虫活性的新化合物。QSAR研究表明酯基数目和位置对于β-二氢沉香呋喃倍半萜多元酯的活性强度有结构性的影响。　　 　　1．2　菊科　　 　　千里光属Senecio miser含有的生物碱对桃蚜（Mxzus Persica）有趋避活性，对马铃薯甲虫（Leptimotarsa decemlineata） 有强拒食作用，说明它们具有防御作用。 徐汉虹等从62种中药材中用家蝇（Musca domestica）筛选出千里光属掌叶干里光 （Senecio　palmatus　Pall）　具有很好的杀虫作用，并鉴定其结构为Jacaranoneo Morimoto等外鼠麴草属鼠麴草（Gnaphalium af-fine D．Don）中分离出4个微量黄酮类似物， 对斜纹夜（Spodoptera litura F．）有强烈的拒食作用。结构活性关系研究表明， 黄酮B环上没有取代基有助于对昆虫的拒食活性。这一研究小组最近的研究结果表明，2位的大取代基的引入降低了对斜纹夜蛾的拒食活性；而在6或7-位的取代基的引入又增加了拒食活性。提高拒食活性需要在苯并吡喃酮的6-或2-位引入供电子基团。试验的带有任意位置羟基取代基的黄酮趋向于增加拒食活性。尽管活性的降低和羟基数目相关，但这有利于对昆虫味觉敏感器官受体的穿透。　　 　　紫茎泽兰（Eupatorium adenophorum）又名破坏草，是泽兰属多年生有毒杂草。从紫茎泽兰氯仿萃取物中分离得到的紫茎泽兰素A对棉蚜（Aphis gossypii） 无翅成蚜的致死中浓度（LC50，浸渍法）为362.8mg/L。紫茎泽兰素A对棉蚜AChE和Na-K-ATPase活性均有明显的抑制作用。棉蚜经2mg/ml紫茎泽兰素A溶液处理12h后，AChE活性为对照组棉蚜酶活性的30.3仍，Na-K-ATPase活性仅为对照组Na-K-ATPase活性的21.6％。　　1.3　楝科　　 　　印楝(Azadirachta indica A.Juss）是最负盛名的楝科杀虫植物，主要活性成分印林素对200多种害虫具有拒食、忌避、触杀和抑制昆虫生长发育的作用。最近，Ebenso发现印楝提取物还具有杀水生软体动物活性。　Carpinella等研究了从苦楝（Melia　aedarach）果实中分离的活性化合物12-hydroxiamoorastatin抑制了Epilachna paenulata Germ幼虫的取食（ED50＝0.80μg/cm2） ，对照印楝素和川楝素的ED50分别是0.72μg/cm2和3.69μg/cm2。在非选择性试验中，E．paenulata取食减少，体重变轻，死亡率明显多于对照。与印楝素（1．24μg/cm2）相比，12-hydroxiamoorastatin在96h的LD50是0.76μg/cm2。因此，苦楝果实提取物和活性成分有用于害虫治理的潜力。Chaidir等从越南的米仔兰属Aglaia dunerreana花中分离出13个杀虫性的环戊四氢苯并呋喃的rocaglamide类型衍生物，其中5个为新化合物。它们都对棉贪夜蛾（Spodoptera littoralis） 幼虫表现出中等或者强烈的杀虫活性，其中活性最高的与印楝素活性相当。QSAR研究发现在C-8b位置上的羟基被乙氧基取代则杀虫活性损失，而且结构中若苯并吡喃代替本并呋喃也导致了杀虫活性的完全丧失。从越南A．spectabilis树皮中也分离到11个rocaglamide类似物，其中包括4个新的天然产物。分离出的所有化合物都对棉贪夜蛾幼虫有强烈的杀虫活性，LC50值在1.1～80mg/L之间变化。活性最高的化合物methylrocaglate（LC50＝1.3 mg/L）和C－3’ydroxylemthylrocaglate(LC50＝1.1mg/L) ，与印楝素相近（L50＝0.7mg/L）。并发现在这一系列化合物中，C-2位置上的-CO2CH3基团显著增加了杀虫活性。斐济FA?basiphylla和A．gracilis亲水粗提物对棉贪夜蛾初孵幼虫有强烈的杀虫和生长发育抑制活性。Dreyer等也从越南的A．oligoPhylla嫩技中得到了4个杀虫性的rocaglamide类似物，包括一个新天然产物。 　　Ruberto等研究了柠檬（Citrus limon） 种子中的天然柠檬苦素类和衍生合成的化合物对草地贪夜蛾的拒食作用和结构活性关系， 认为C-7羰基和呋喃环是表现生物活性的重要的官能团； 并发现天然的limonin，obacunbne和3个合成的类似物在100mg/L时对草地贪夜蛾有显著的拒食活性（P＜0.01）。　　 　　禾本科植物Khaya senegalensis（Desr） A Juss中分离的化合物khayanolideB对棉食夜蛾有强烈的拒食活性（EC50＝2.19mg/kg），7d后棉贪夜蛾生长发育受到显著抑制（EC50＝6.96mg/kg）。Qi等从Munronia henryi甲醇提取物中分离得到一个新颖的二萜类化合物，命名为munroniamide，它对大菜粉蝶（Pieris brassicaeL．）有显著的拒食活性。　　 　　1．4　胡椒科　　 　　Park等研究了Piper　nigrum果实甲醇提取物对淡色库蚊（Culex　 pipienspallens） 、埃及伊蚊（Aede aegypti）和Aedes togoi的3龄幼虫的杀虫活性。果实中的生物活性成分被鉴定为异丁基酰胺生物碱墙草碱　 （pellitorine）、guineensine、pipercide和retrofractamide A，其中retrofractamide A是一种新的杀虫成分。 在48h LC50值的基础上，对淡色库蚊幼虫毒力最强的是pipercide（0.004mg/L）；对埃及伊蚊幼虫，　杀蚊虫活性最高的是retrofractamide　A（0.039 mg/L；用Aedes rogoi幼虫试验retrofractamide A（0.01mg/L）效果更好。经过构效关系研究，N-异丁基酰胺部分可能在杀蚊虫活性中发挥了关键作用，而亚甲二氧基苯基部分对毒力大小似乎并不重要。这些天然的胡椒果实衍生物经过深入研究，可能作为蚊虫控制剂或作为先导化合物。　　 　　Yang等研究发现荜拔（Piper lorgum L．）果实甲醇提取物中的己烷组分对埃及伊蚊4龄幼虫有强烈的生物活性，经鉴定其生物活性成分是pipernonaline（LC50＝0.25mg/L）。Srivastave等以Spilarctia obliqua为试虫，发现源于胡椒科Piper mullesua的主要成分木脂素sesamin对4龄幼虫具有显著柜食活性以及中等强度的生长发育抑制作用。　　 　　1.5　豆科　　 　　豆科中有毒植物较多，近年来人们发现槐属（Sophora）植物的苦豆子（Sophora alopecuroids L.）、苦参提取物有杀虫活性。苦豆子提取物对萝卜蚜、小菜蛾有较高的毒杀活性，其有效成分为喹诺里西走类生物碱，对昆虫神经系统中乙酸胆碱酯酶（AChE）有明显的抑制作用。同属的苦参中活性成分也是生物碱如若参碱等， 已进行农药的开发和田间实际应用。用0.8％的苦参碱?内酯防治梨二叉蚜（Schizaphis Piricola），使用800倍液药后7～14d防效均可达94％以上；防治桃瘤头蚜（Tuberocephalus momonis） 用800～1000倍液药后7～14d防效均在95以上。 试验结果表明，苦参碱对韭菜重要害虫韭蛆（Bradysia odoriphaga Yang etZhang）具有很好的杀蛹效果和良好的田间防效。　　 　　Lonchocarrus属杀虫植物是以色藤酮（rotenone）类化合物的存在而得名。从L.　chiricanus根皮中得到的Longistyline　C和D　chiricanine　 A　 3，　 5-dimethoxystilbene对埃及伊蚊有毒性，后者的杀幼虫能力与鱼藤酮相近。Yenesew等发现从屋豆藤属Milleiiia　　　 dura种子氯仿提取物中分离出的鱼藤酮类似物deguelin和tephrosin对埃及伊蚊2龄幼虫具有显著杀虫活性，24h的LC50分别是1.6和2.4μg/ml。 构效关系研究表明，环的饱和与C-2或C-3上甲氧基的存在对杀蚊虫活性很重要。　　 　　非洲山毛豆 （Tephrosia vogelii）　的乙醇提取物和机油乳剂对香蕉交脉蚜（Pentalonia nigroervosa）均有明显的忌避作用，提取物防治菜青虫效果良好，并对小菜蛾（Plutella xylostella）有一定的拒食和抑制生长发育的作用。　　 　　1.6　百部科　　 　　百部属Stemona collinsae中除了著名的杀虫化合物Stemofoline外，还有另外两种结构相似的生物碱： 16， 17-didehydro-16 （E） -stemofoline和16， 17-didehydro-4（E） -16（E）-stemofoline，前者对小菜蛾3龄幼虫的杀虫作用和拒食活性都高于stemofoline。Brem等比较研究了S.collinsae和大百部（S.tuberosa）根叶甲醇提取物与楝科米仔兰属两种植物。S.collinsae对5龄棉贪叶蛾幼虫表现出强拒食活性，而大百部却表现出显著的趋避活性。两种抗虫性基于吡咯并氮杂生物碱，这些生物碱中didehydrostemofoline是S. collinsae根的主要化合物，在取食试验中活性最高。 Stemofoline和2-hydroxystemofoline支链分别进行他和与脱羟基化导致了活性的持续损失。Stemofoline和didehydrostemo foline比除虫菊提取物表现出更高的触杀活性。 Tuberostemonine是大百部根中的主要生物碱，表现出突出的趋避作用但没有毒杀作用。　　 　　1.7　瑞香料　　 　　芫花属于瑞香科植物，其花的浸提液对棉铃虫、稻螟虫、菜青虫、班蝥等害虫具有较好的杀虫效果，且对人畜无毒，是一种理想的无公害农药。刘长欣等从芫花中提取到一种具有良好杀虫效果的黄色结晶，并证明了黄色结晶为5，4-二羟基-7-甲氧基黄酮（芫花素）。　　 　　高平等从Thymelaeaceae属植物瑞香狼毒（Stellara chamaejasme L.）中分离出两种天然杀蚜虫剂： 1，5-二苯基-1-戊酮和 1，5-二苯基-2-戊烯酮，两个化合物都对棉蚜（Aphis gossypii） 和麦二叉蚜（Schizaphis graminum）有良好的触杀作用和拒食作用。结构上具有C6－C5－C6骨架的化合物可能代表了一类新的杀蚜虫剂。　　 　　Ramsewak等从Dirca palustris种子烷提取物中分离出两个脂肪酸 （油酸和亚油酸），对埃及伊蚊4龄幼虫有杀虫活性，对谷实夜蛾（Helicovarpa zea）、舞毒蛾（Lymantria dispar）、白斑天幕毛虫（Orgyia leucostigma）和森林天幕毛虫（Malacosoma disstria）幼虫展示了强烈的取食抑制活性。　 　　1.8　海头红科　　 　　随着从植物中寻找生物活性物质的难度日益增加，人们的目光又从高等植物转向了海洋界，以期从中发现具有杀虫活性的化合物。　　 　　从智利海头红科红藻Plocamium cartilagineum中分离了 4个多卤代单萜，对Macrosteles pacifrons有杀虫活性。 Telfairine是从红藻Plocamium telfiriae中分离到的单萜，对淡色库蚊幼虫有强烈的杀虫活性。rgafido等试验了分离自红藻Plocamiumcartillagineum和Pantoneura plocamioides的多卤代单萜对不同昆虫的拒食活性。有的单萜对马铃薯甲虫有拒食作用。　　 　　在一些单萜存在的条件下，桃蚜和Ropalosiphum padi的取食被强烈的抑制了。 其中两个单萜对马铃薯甲虫有毒杀活性，并且对草地贪夜蛾（Spodoptera frugiperda）卵巢组织的Sf9细胞有选择性细胞毒性。虽然目前对海洋天然产物的杀虫活性研究还不多，但是海洋生物活性物质多种多样，随着研究的不断深入，海洋可能成为继植物王国之后天然杀虫物质来源的新阵地。　　 　　1.9　其它杀虫植物　　 　　近年来，国内外对一些非传统性的杀虫植物也进行了大量研究，筛选出了一批有很好生物活性的杀虫植物。 　　2　杀虫植物应用与发展　　 　　2.1　植物杀虫剂的优势　　 　　目前国际市场上杀虫剂的三大支柱中，有两大支柱是从植物源杀虫活性物质中发现的先导化合物，以此为模板经化学模拟创新而得到。此外，异丁基酰胺类杀虫剂是异黑胡椒的天然化合物经改造而得，而烟碱硝基烯类杀虫剂被认为是受烟碱模板的启示合成的一种十分有潜力的新颖杀虫剂。植物源杀虫剂一般具有选择性强、毒性小、残留低、作用方式独特和害虫不易产生抗药性等优点。因此，植物杀虫剂符合21世纪农业可持续发展的各项要求，受到植物保护领域专家的广泛重视，在害虫综合防治中具有美好的发展前景。　　 　　2.2　植物杀虫剂的局限性　　 　　在大力提倡“绿色农业、绿色农药”，加强环境保护，贯彻执行害虫综合防治和发展可持续农业的今天，积极研究、开发和推广植物杀虫剂显得尤为重要。但目前国内外对植物杀虫剂的利用却发展缓慢，主要是由植物杀虫剂自身一些不足所决定的。一是植物杀虫剂一般是缓效型药剂，不像化学农药属即杀型，农民难于接受，因此很多公司目前不看好植物杀虫剂的市场前景；二是植物杀虫剂的有效成分含量往往很低，造成生产成本较高，其高价格也给市场推广造成一定难度；于是植物有效成分含量往往因产地、季节。气候等因素影响而不同，造成产品难于标准化生产；四是植物资源有限，特别是对需要采掘种子的杀虫植物，还可能会对当地的生态环境造成一定影响，这也限制了植物杀虫剂的发展。虽然植物杀虫剂还存在这样那样的问题，相信随着对杀虫植物的深入研究和植物离体培养技术及生物技术的发展，这些问题都可迎刃而解。　　 　　2.3　杀虫植物研究的发展　　 　　从最近国内外研究杀虫植物的发展动态来看，植物杀虫剂的研究也正在发生一些变化，对我们今后的杀虫植物研究具有重要的启示，主要有以下几点：一是由对从植物中易得到的或含量大的物质的研究发展到对难以得到的或含量微小的物质的研究；二是在研究深度上，由一般的植物化学活性物质分析发展到对植物中活性物质的生物合成途径的探索；三是在研究对象的范围上应该由传统的杀虫植物筛选研究突破到常规植物种类和特有植物种类进行大胆创新研究；四是我们在寻找活性骨架、探寻活性成分结构与生物活性关系的研究还很不够，需要大大加强；五是在寻找活性物质的过程中，目前植物精油和有机溶剂的粗提物都是研究的热点；六是在传统杀虫植物的研究角度上应该有新的突破，如印楝目前有报道其杀虫成分受光因子影响而产生的对昆虫生物活性显著提高的研究，通过加强对外界因子的影响研究，就有可能使一些原来活性不高的甚至没有活性的化学成分表现出生物活性或使生物活性显著提高而应用于农业抗虫领　　 　　3　小结　　 　　植物杀虫剂近年来在我国迅速崛起，正成为生物农药市场上一支重要力量。令人瞩目的植物杀虫剂尚属印楝素，美国已开发成商品制剂“Margasan-O”和“AZT-VR-K”，印度也有印楝产品上市。我国在利用杀虫植物方面成绩突出，目前已有多种制剂上市，如油酸烟碱乳油、首蒿素水剂、楝素杀虫乳油、苦参碱乳油、鱼藤酮乳油、 双素碱水剂、苦皮藤乳油、闹羊花素-Ⅲ乳油、大蒜素浓乳剂等，还有一些复配制剂等，充分显示出我国在研制植物杀虫剂方面的实力，而且有些方面已处于领先地位。积极大力发展植物源杀虫剂不仅是我国农药工业的一个发展方向，也是世界农药业发展的一个方向，同时也是保护环境，维护生态健康及人类安全的需要。